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Capítulo 4:

 Acción antimmicróbiana por inhibición de la sintesisde ácidos nucléicos

Son inhibidores de la síntesis del  DNA por que en ellos se forma un complejo con el DNA, este complejo inhibe la formación de ARN y bloquea la formación de ARNm, y de esta forma  bloquea la formación del DNA y a parte que el ácido paraaminobenzoico (PABA) constituye un metabolismo esencial que es precursor de la síntesis del ácido fólico y esta es una etapa importante para la síntesis de los ácidos nucleicos, que la acción de ciertos antibacterianos tienen esta propiedad.

Bacillus anthracis

SULFAS

Es un derivado sulfonamídico que desarrolla una actividad quimioterápica-antibacteriana sobre numerosos microorganismos patógenos grampositivos y gramnegativos, actúa sobre el PABA  Su absorción digestiva varía de un derivado a otro, se difunden por la sangre y los tejidos, y se eliminan principalmente por orina como fármaco intacto o derivados acetilados. Su vida media es de 8 horas. Con el advenimiento de los antibióticos las sulfamidas han perdido interés terapéutico ya que han sido ampliamente superadas en eficacia y tolerancia.

Indicaciones.

Infecciones bacterianas por microorganismos sensibles. Infecciones otorrinolaringológicas (amigdalitis, faringitis, otitis), broncopulmonares (bronquitis, neumopatías) y genitourinarias. La sulfadiazina de plata se emplea localmente como crema en afecciones de la piel (piodermitis, celulitis, quemaduras).

Dosificación.

La sulfadiazina se emplea por vía oral (100mg/250mg) cada 12 horas. Para uso tópico se asocia con alantoína, mentol, benzocaína, clorofila, etc., en colutorios bucofaríngeos para faringitis y amigdalitis. Como fármaco único se administran 2g en la primera dosis y luego 1g cada 6 horas.

Reacciones adversas.

En forma ocasional, náuseas, vómitos, fiebre, cefaleas, prurito, reacciones cutáneas, leucopenia, trombocitopenia, colestasis biliar, nefropatías, púrpura trombocitopénica, necrólisis epidérmica, hepatitis, anemia hemolítica, cristaluria.

Precauciones y advertencias.

En tratamientos prolongados deberán realizarse periódicamente controles de la función hemática, glucemia. Se aconseja una abundante hidratación durante el tratamiento.

TRIMETOPRIMA.

La trimetoprima es un antibacteriano sintético. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima bacteriana dihidrofolato reductasa, que redunda en el bloqueo de la síntesis de folatos, esenciales a su vez para la de ácidos nucleicos. Las concentraciones en la bilis superan las séricas, mientras que las del LCR son entre 30% y 50% de las séricas. Atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente por el riñón. Su excreción renal aumenta con orina ácida y disminuye con la alcalina. La vida media es de 8-10 horas.

Indicaciones.

Infecciones urinarias no complicadas producidas por cepas sensibles (antibiograma) de E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter sp., Staphylococcus sp., incluido el Staphylococcus saprophyticus.

Dosificación.

Animales aultos: 100mg cada 12 horas durante 10 días, o 200mg 1 vez al día por 10 días. La dosificación en crias (terneros) no ha sido establecida.

Reacciones adversas.

Metahemoglobinemia (respiración dificultosa). Color azulado en pezuñas, labios o piel, piel pálida, dolor de garganta y fiebre, hemorragias y hematomas no habituales, cefalea, erupción, diarrea, úlceras en la boca o lengua.

Precauciones y advertencias.

Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en vacas preñadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco.

RIFANPICINA.

Antibiótico bactericida semisintético. Inhibe la síntesis del RNA bacteriano al unirse fuertemente a la subunidad beta de la RNA polimerasa dependiente del DNA; evita así la unión de la enzima al DNA y bloquea la iniciación de la transcripción del RNA. Se absorbe en el tracto gastrointestinal, y se difunde bien en la mayoría de los líquidos y tejidos corporales incluyendo el LCR, donde las concentraciones aumentan si las meninges están inflamadas. Atraviesa la placenta. Al ser liposoluble puede llegar a las bacterias y micobacterias sensibles, tanto intracelulares como extracelulares. Su unión a las proteínas es elevada; se metaboliza en el hígado. Se excreta en las heces, orina y en la leche materna. No se acumula en pacientes con disfunción renal.

Indicaciones.

En asociación con otros antituberculosos está indicado para el tratamiento de la tuberculosis. En procesos infecciosos neumónicos, poroblemas gastrointestinales (diarreas). Profilaxis de la meningitis para eliminar Neisseria meningitidis de la nasofaringe.

Dosificación.

Dosis para animales adultos: 600mg una vez al día; portadores asintomáticos de Neisseria meningitidis: 600mg al día durante cuatro días;

Reacciones adversas.

Escalofríos, mareos, fiebre, cefaleas, dolor muscular y óseo; hematuria, náuseas, vómitos, hemorragias o hematomas no habituales,  prurito, enrojecimiento o anorexia.

Precauciones y advertencias.

La medicación produce una coloración naranja rojiza de orina, heces, saliva, sudor y lágrimas. Puede producir llagas en la boca o en la lengua.

ÁCIDO NALIDIXICO. (QUINOLONAS).

Actúa por inhibición de la síntesis bacteriana de DNA y es probable que interfiera en su polimerización. Se absorbe en forma rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La droga se distribuyen en la mayoría de los tejidos, sobre todo en riñones, y en la orina; las concentraciones séricas son bajas. Se une a las proteínas, se metaboliza en el hígado. Se elimina por vía renal (más de 80%) de 4% a 5% por vía fecal y en la leche materna.

Indicaciones.

Infecciones del tracto urinario producidas por microorganismos gramnegativos, incluyendo Proteus, especies de Klebsiella, Enterobacter y Escherichia coli.

Dosificación.

Dosis para animales adultos: 1g cada 6 horas durante una o dos semanas. En crias (terneros) de 3 meses en adelante: 13,75mg/kg cada 6 horas, durante una o dos semanas.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: diarrea, cefaleas, mareos, somnolencia, prurito, fiebre, orina oscura, heces pálidas. Posibles reacciones de fotosensibilidad.

Precauciones y advertencias.

Al excretarse en la leche materna puede producir efectos adversos en el lactante. No se recomienda el uso en terneros que están en lactación menores al mes de edad.

Espiroqueta bacteria patógena

Bacteria patógena

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